1 常用药物的分类
根据抗哮喘药物的作用机理, 主要分为抗炎类、解痉类与抗组胺类。
1.1 抗炎类
临床上应用最广泛、疗效确切的抗炎类治疗哮喘药物非糖皮质激素莫属。吸入型糖皮质激素脂溶性较好, 在肺内沉积率高且停留时间长, 与受体亲和力高, 局部抗炎作用明显。此类药物主要有倍氯米松、氟替卡松、布地奈德与莫米松。
1.2 解痉类
1.2.1 β2受体激动剂
β2受体激动剂通过对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体的作用, 舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放, 从而降低微血管的通透性, 增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状。常用药物见表1。
1.2.2 抗胆碱药物
M胆碱受体阻滞剂与体内内源性胆碱竞争胆碱能受体, 降低迷走神经兴奋性, 产生支气管扩张作用而发挥疗效, 且主要降低大气道和中心气道的平滑肌张力。临床上由于治疗哮喘的抗胆碱药物主要有异丙托溴胺、溴化氧托品和噻托溴铵等。
1.2.3 抗白三烯类药物
白三烯有着很强的支气管收缩作用, 能够增加血管通透性, 促进粘液产生, 加剧粘膜水肿。这类药物在国内应用最广的主要是半胱氨酰白三烯受体拮抗剂, 主要有孟鲁司特和扎鲁司特等。
1.2.4 茶碱类
茶碱类药物是一类非选择性磷酸二醋酶抑制剂, 可直接松弛支气管平滑肌, 低浓度茶碱具有平喘兼抗炎和免疫调节作用。常用的临床用药有:茶碱、氨茶碱、胆茶碱和多索茶碱等。
1.3 抗组胺药
抗组胺药无直接抗炎和支气管扩张作用, 主要用于预防外源性、内源性、季节性及混合性哮喘发作。常用临床用药有色甘酸钠、曲尼司特和酮替芬等。
2 不同药物的给药途径
2.1 糖皮质激素
糖皮质激素的给药途径包括吸入、口服。吸入为首选途径, 药物直接作用于呼吸道, 局部抗炎作强, 所需剂量较小, 吸入技术的高低以及不同高的吸入装置会产生不同的治疗效果[1]。对于中度哮喘、慢性持续哮喘吸入大剂量糖皮质激素无效者, 可尝试口服给药。
2.2 β2受体激动剂
β2受体激动剂也是吸入给药。经气雾剂或碟剂装置给药后, 短效β2受体激动剂松弛气道平滑肌作用强, 是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物。
2.3 M受体阻滞剂
目前临床上常用的异丙托溴铵、贝罗都尔、噻托溴铵均是吸入型胆碱能受体阻滞剂。患者吸入后, 后各项肺功能指标均有不同程度改善, 尤其是气道阻力有明显降低。
2.4 白三烯调节剂
抗白三烯类药采取口服的方式, 尤其是孟鲁司特钠, 口感好, 服用方便, 长期应用依从性更好, 常用于儿童咳嗽变异性哮喘的治疗方面。
2.5 茶碱类
茶碱类治疗哮喘可以口服给药, 也可静脉给药。口服给药适用于轻、中度哮喘发作和维持治疗。静脉给药需将氨茶碱释入葡萄糖溶液中, 注意做到缓慢静脉滴注。
3 不同药物的疗效及临床适用
糖皮质激素:吸入性糖皮质激素均是长期使用最有效的控制药物, 口服糖皮质激素, 如泼尼松和泼尼松龙, 常用于急性发作、病情较重的患者。β2受体激动剂:吸入性短效β2受体激动剂可在3~5min起到扩张支气管、增加气流的作用, 是预防运动型哮喘发作的有效药物;胆碱受体阻滞剂:异丙托溴铵, 噻托溴铵等常用于对β2受体激动剂耐药或不能耐受者, 年龄较大或哮喘史较长者, 由其适用于伴随COPD者。与β2受体激动剂联用, 能有效增强平喘作用。白三烯调节剂, 不宜作为急性哮喘症状发作的控制药物;茶碱:氨茶碱和控 (缓) 释型茶碱, 用于轻、中度哮喘发作;抗组胺药:适用外源性哮喘、季节性、运动性轻度哮喘、儿童哮喘, 也可作为中、重度哮喘的辅助治疗药物。
4 联合用药
常用的联合用药方式多为:糖皮质激素和短效β2受体激动剂, 可获得优于加倍剂量糖皮质激素的治疗效果;吸入性糖皮质激素和长效β2受体激动剂, 这是预防哮喘发作最有效的方法;吸入性糖皮质激素和白三烯调节剂联用能够减轻日间哮喘症状。临床上抗哮喘药物繁多, 应根据患者病情、病史、病型合理选择用药, 倡导个体化、联合用药, 以最经济的投入换取最佳的治疗效果。
摘要:支气管哮喘是一种以嗜酸粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞等和细胞组分参与的气道变态反应性炎症, 临床上表现为反复发作并伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽。临床上治疗哮喘的药物颇多, 现将哮喘防治的常规临床用药比较。
关键词:抗哮喘药物,临床应用
参考文献
[1] 殷凯生.哮喘药物治疗中存在的问题与对策[J].实用临床医药杂志, 2008, 12 (3) :9~12.