药剂学试卷范文

2024-09-07

药剂学试卷范文(精选10篇)

药剂学试卷 第1篇

一、A型题(最佳选择题)

1、下列关于剂型的表述错误的是 D

A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

B、同一种剂型可以有不同的药物

C、同一药物也可制成多种剂型

D、剂型系指某一药物的具体品种

E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型

2、药剂学概念正确的表述是 B

A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学

B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学

C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学

D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学

E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学

3、关于剂型的分类,下列叙述错误的是 C

A、溶胶剂为液体剂型B、软膏剂为半固体剂型

C、栓剂为半固体剂型D、气雾剂为气体分散型

E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型

4、下列关于药典叙述错误的是 D

A、药典是一个国家记载药品规格和标准的法典

B、药店由国家药典委员会编写

C、药典由政府颁布施行,具有法律约束力

D、药典中收载已经上市销售的全部药物和制剂

E、一个国家药典在一定程度上反映这个国家药品生产、医疗和科技水平

5、《中华人民共和国药典》是由B

A、国家药典委员会制定的药物手册

B、国家药典委员会编写的药品规格标准的法典

C、国家颁布的药品集

D、国家药品监督局制定的药品标准

E、国家药品监督管理局实施的法典

6、现行中华人民共和国药典颁布使用的版本为 E

A、1990年版B、1993年版C、1995年版D、1998年版E、2000年版

7、新中国成立后,哪年颁布了第一部《中国药典》 B

A、1950年B、1953年C、1957年D、1963年E、1977年

8、下列哪种药典是世界卫生组织(WHO)为了统一世界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编纂的 A

A、《国际药典》Ph.IntB、美国药典USPC、英国药典BP

D、日本药局方JPE、中国药典

9、各国的药典经常需要修订,中国药典是每几年修订出版一次 C

A、2年B、4年C、5年D、6年E、8年

10、中国药典制剂通则包括在下列哪一项中 C

A、凡例B、正文C、附录D、前言E、具体品种的标准中

二、B型题(配伍选择题)

[1—2] AB

A、按给药途径分类B、按分散系统分类C、按制法分类

D、按形态分类E、按药物种类分类

1、这种分类方法与临床使用密切结合 A2、这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征 B

[3—6]

A、物理药剂学B、生物药剂学C、工业药剂学D、药物动力学E、临床药学

3、是运用物理化学原理、方法和手段,研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。A4、是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程,阐明药物因素、-学人教育社区 B

剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学。

5、是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学,也是药剂学重要的分支学科。C6、是采用数学的方法,研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学。D

三、X型题

1、下列关于制剂的正确表述是 BDE

A、制剂是指根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

B、药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种

C、同一种制剂可以有不同的药物

D、制剂是药剂学所研究的对象

E、红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等均是药物制剂

2、下列属于药剂学任务的是 ABDE

A、药剂学基本理论的研究B、新剂型的研究与开发C、新原料药的研究与开发

D、新辅料的研究与开发E、制剂新机械和新设备的研究与开发

3、下列哪些表述了药物剂型的重要性 ABCE

A、剂型可改变药物的作用性质

B、剂型能改变药物的作用速度

C、改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用

D、剂型决定药物的治疗作用

E、剂型可影响疗效

4、药物剂型可按下列哪些方法的分类 ABCD

A、按给药途径分类B、按分散系统分类C、按制法分类

D、按形态分类E、按药物种类分类

5、以下属于药剂学的分支学科的是 ACDE

A、物理药学B、生物化学C、药用高分子材料学D、药物动力学E、临床药学

6、处方可分为 ABE

A、法定处方B、医师处方C、私有处方D、公有处方E、协定处方

7、下列叙述正确的是 ACDE

A、处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件

B、法定处方主要是医师对个别病人用药的书面文件

C、法定处方具有法律的约束力,在制造或医师开写法定制剂时,均需遵照其规定

D、医师处方除了作为发给病人药剂的书面文件外,还具有法律上、技术上和经济上的意义

E、就临床而言,也可以这样说:处方是医师为某一患者的治疗需要(或预防需要)而开写给药房的有关制备和发出药剂的书面凭证

8、下列关于非处方药叙述正确的是 BD

A、是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品

B、是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品

C、应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍

D、目前,OTC已成为全球通用的非处方药的俗称

E、非处方药主要是用于治疗各种消费者容易自我诊断、自我治疗的常见轻微疾病,因此对其安全性可以忽视

9、属于中国药典在制剂通则中规定的内容为 ABDE

A、泡腾片的崩解度检查方法

B、栓剂和阴道用片的熔变时限标准和检查方法

C、扑热息痛含量测定方法

D、片剂溶出度试验方法

E、控制制剂和缓释制剂的释放度试验方法

药剂学试卷 第2篇

姓名________ 班级_______ 得分________

一、判断题(正确打√,错误打×,每小题1分,共10分)

1、散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎均匀混合制成的干燥粉末制剂。

2、我国工业标准筛号常用目来表示,目系指每平方英寸面积内所含筛孔的数目。

3、崩解剂是指能促使片剂在胃肠中迅速崩解成小粒子的辅料。

4、用于眼部有外伤或手术后的滴眼剂必须无菌,因此配制过程应在无菌环境下进行,并应加入少量的抑菌剂。

5、乳剂放臵后出现分散相粒子上浮或下沉现象是乳剂的转相。

6、热原致热的主要成分是蛋白质。

7、静脉脂肪乳注射液中含有甘油2.25%(g/ml),它的作用是乳化剂。

8、用于创伤面的软膏剂的特殊要求是无菌。

9、滴丸中的药物高度分散于基质,所以起效迅速,生物利用度高,不良反应小。

10、甘油在膜剂中的主要作用是促使基质溶化。

二、单项选择题(每小题2分共10分)

1、下列那种方法不能增加药物的溶解度()A、加入助悬剂

B、加入非离子型表面活性剂 C、制成盐类

D、应用潜溶剂

2、下列哪项是常用的防腐剂()

A、氯化钠 B、苯甲酸钠 C、氢氧化钠 D、亚硫酸钠

3、彻底破坏热原的温度是()A、120℃、30min B、250℃、30min C、150℃、1h

D、100℃、1h

4、注射用水是由纯化水采取()方法制备的 A、离子交换 B、蒸馏 C、反渗透 D、电渗析

5、滴眼剂中关于增稠剂的作用错误的是()A、使药物在眼内停留时间延长 B、增强药效 C、减少刺激性

D、增加药物稳定性

三、多项选择题(每小题2分,共10分)

1、表面活性剂的特性是()

A、增溶作用 B、杀菌作用 C、形成胶束 D、HLB值

2、用于O/W型乳剂的乳化剂有()A、聚山梨酯80 B、脂肪酸山梨坦 C、豆磷脂 D、泊络沙姆

3、影响中药材浸出的因素有()A、药材粒度 B、药材成分 C、浸出温度、时间 D、浸出压力

4、生产注射剂时常加入适量的活性炭,其作用是()A、脱色 B、吸附热原 C、助滤 D、增加主药的稳定性

5、关于氯霉素滴眼液叙述正确的是()A、氯霉素的稳定性与药液PH无关

B、硼酸盐缓冲液用于调节PH C、硫柳汞药抑菌剂

D、硼砂为助溶剂

四、名词解释(每小题4分,共20分)

4、鱼肝油乳

处方:鱼肝油 368ml 吐温80 12.5g 西黄 胶 9g 甘油 19g 苯甲酸

1.5g

1、表面活性剂——

2、絮凝——

3、灭菌——

4、等渗溶液——

5、低共熔——

五、处方分析(每小题5分,共

1、指出下列处方中辅料的作用 硝酸甘油片

处方:硝酸甘油 0.6g 17%淀粉浆

适量 乳糖

88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉 38.0g 共制成1000片

2、维生素C注射液

处方:维生素C 104g NaHCO 49g 依地酸二钠 0.05g 亚硫酸氢钠 2g 注射用水 加至1000ml

3、地塞米松软膏

处方:地塞米松 0.25g 硬脂酸 120g 白凡士林

50g 液状石蜡

150g 月桂醇硫酸钠

1g 甘油

100g 三乙醇胺

3g 羟苯乙酯

0.25g 纯化水

适量

共制1000g

20分)

糖精

0.3g 杏仁油香精

2.8g 香蕉油香精

0.9g 纯化水

适量

共制1000ml

六、简答题(每题6分,共30分)

1、简要回答表面活性剂的作用有哪些?

2、简述注射剂的概念及质量要求。

3、简要回答片剂包衣的目的。

4、简要回答缓释、控释制剂的释药原理。

药剂学课程教学体会 第3篇

1 合理设计教学内容, 体现教学目标

药剂学是使学生掌握药物生产的重要课程, 是学生将来走向工作岗位必须掌握的重要技能, 是执业药师考试中的4门专业知识课之一。本课程目标为“使学生掌握药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和质量控制等方面的专业知识, 为从事药物制剂的生产、研究、开发新剂型等工作奠定基础”。

该课程内容既包括国内外药剂学发展的传统剂型的经典基础知识、基本理论及成熟技术, 还包括兴起于当今世界的新制剂技术、新剂型、新知识和新理论的介绍。课程内容丰富, 但教学时数有限, 因此在教学内容的设计上, 应坚持基础性、发展性知识为主, 一般性知识为辅的教学原则, 重视基本剂型、基本理论的讲授, 基本技能的培养, 同时合理的增加药剂学科前沿性的最新科学研究成果, 注重经典内容与现代内容有机结合, 准确把握课程内容的的基础性与先进性, 使学生既能掌握专业知识和基本技能, 又掌握现代化药物制剂的研究能力和生产技术, 充分体现本课程的教学目标。例如, 在讲授基本剂型时, 以在临床药物治疗实践中占主导地位的片剂、胶囊剂、注射剂、液体药剂和软膏剂等作为教学重点。在这些重点剂型的介绍中, 要根据教学大纲的要求和药剂学的发展现状, 着重讲授剂型的基本概念和特点、质量要求、特征性辅料和制备工艺等知识;强调各种辅料的选用和制备工艺的设计对制剂质量的稳定性和疗效的影响;增加分散片等新型片剂的作用特点、质量要求、处方设计和制备工艺及其注意事项;删减教材上比较陈旧的和现代制剂生产中较少用到的生产工艺。

2 注重教学方法, 激发学生学习兴趣

药剂学是建立在化学和生命科学基础上的综合性应用型学科。是采用了多学科的理论和技术, 来解决临床用药需要的实际问题, 具有实践性强、应用面广、多学科交叉、内容较多, 各章节之间没有太多的连贯性的特点。初学者往往觉得系统性不强, 头绪太多, 记不住, 学习效率低, 从而大大影响其学习兴趣。针对药剂学课程的特点, 针对不同的教学内容设计与之相适应的教学方法。

首先, 理论教学注意联系实际。药剂学理论部分的学习, 主要靠老师的讲解, 相对的枯燥乏味。因此, 讲解这部分内容时, 一方面注意引导, 药剂学中一些理论是建立在物理化学等有关理论的基础上的, 因此, 在讲授时引导学生充分利用已学过的物理化学基础知识如化学动力学、表面活性剂的理论等, 有针对性的解决药剂学中的问题, 降低学习难度;另一方面讲述时要深入浅出, 由理性变感性, 药剂学基本理论是用来指导剂型的设计和制备的, 因此在讲解理论的同时要注意和药物剂型相关知识进行衔接。例如在讲授表面活性剂理论时, 多列举一些表面活性剂在具体剂型如乳剂、混悬剂、半固体制剂等方面的应用实例, 这样便于制剂基础知识和涉及相关理论知识的融会贯通, 使学生们更透彻地掌握各种剂型。

其次, 重点知识点的讲授注意分类比较与归纳总结。药剂学课程中需要掌握的和记忆的知识点较多, 如各种剂型特性、各类辅料、质量要求、制备工艺及其设备等。很多同学都是在考试前临时抱佛脚, 死记硬背, 考试结束后, 知识点的遗忘率较高, 并没有真正的掌握。在教学中注意引导学生进行归纳总结, 将教材中分散的项目归类在一起, 一目了然, 便于学生记忆。比如, 注射剂、输液和眼用制剂在质量要求上有一定的共性又各具特点, 采用表格比较分类的方法讲解, 学生加深了理解, 又能精简内容减轻学生记忆负担。药剂辅料是制剂生产中不可缺少的组成部分, 教材中按照剂型进行编排, 而很多辅料又有多种用途, 学生普遍反映较难记忆, 在进行处方设计时无所适从。在讲授这部分内容时, 强调任何一种辅料的应用都是根据其性质和结构来决定的, 将应用较为广泛的辅料如甲基纤维素、乙基纤维素、经丙基纤维素、低取代经丙基纤维素等联系起来, 分别从结构、性质和应用三方面的异同加以阐述, 这样学生不至于相互混淆, 理解加深记忆, 颇受学生欢迎。

再次, 剂型制备的教学合理利用多媒体教学手段和实物展示。药剂的制备是一个操作性极强的过程, 涉及很多物料、机械设备和单元操作, 是《药剂学》教学中的一个难点。由于学生工程学理论知识比较缺乏, 仅仅用文字、图表、图片等方式, 难以使学生对制备过程产生直观而深刻的印象, 难以使学生了解一些设备的工作原理和工作情况, 学生学习起来觉得深涩难懂。多媒体技术是集文字、声音、图像、动画为一体, 信息容量大, 有利于提高课堂教学效率。在药剂具体制备教学中显示了其强大的优势。在教学中配置了多媒体技术模拟生产过程和实验室制备过程, 大大增强理论联系实践的功能。这样不仅丰富了课堂教学手段, 激发了学生的学习兴趣, 而且有效地帮助学生的理解, 对后期的实习和工作带来很大的裨益。例如在片剂制备中涉及多种制粒、干燥和压片方法, 运用多媒体技术就可以使这些设备和操作过程在课堂上变得鲜活起来, 使学生能全面理解其工艺过程, 直观的了解最新制备技术。同学们对各种片剂的制备工艺有了直观印象之后, 很快明白如何根据处方设计和药物性质选择相应的制备工艺, 从而极大的调动了学生学习的主观能动性。在讲解各类制剂时, 尽量展示各类制剂及其包装, 增加学生的感性认识, 如介绍胶囊剂时, 展示各种胶囊剂, 让学生了解各种胶囊壳如何装填和锁口;介绍气雾剂时, 将空瓶剥离开, 使学生对其内部构造和相应部件的作用一目了然。实物展示不仅使课堂活跃起来, 大大提高了学生的学习的兴趣。而且对于剂型的特点和质量要求等方面的教学起到了事半功倍而长久深刻的效果, 深受广大同学的普遍肯定和欢迎。

第四, 巧用质疑求异, 诱发求知欲, 引导学生自主学习。学生的求知欲往往是从问题开始的。在教学中要给学生留下自主学习的空间, 培养学生的自学能力。现代科学技术迅速发展, 信息量呈指数增加, 学生要胜任今后的工作, 知识必须不断更新。在日常的教学过程中, 要经常给学生提出一些难度较高而又有意义的问题, 同时推荐必要的参考书和有关方面的资料, 让学生结合所需解决的问题有目的地进行阅读, 加深理解, 拓宽知识面。例如, 在讲解维生素C注射液处方设计和制备工艺时, 以维生素C水溶液的化学稳定性问题开始, 引导同学们运用学过的药物化学的知识, 从维生素C的化学结构入手, 并结合注射剂的制备工艺过程, 找出影响维生素C水溶液稳定性的因素是哪些;下一个问题就是在进行处方设计时如何增加药物的稳定性, 在处方中选用适合的pH调节剂、抗氧化剂和辅助抗氧化剂 (络合剂) 等增加药物稳定性的稳定剂;接着的一个问题是处方中稳定剂的用量, 根据注射剂中辅料的常用剂量, 同学们制定出每种稳定剂的用量, 完成了处方设计;最后一个问题是由于本品的稳定性还与温度有关, 在生产过程中应采用何种灭菌工艺, 同学们根据各种灭菌法的特点和药物的性质制定出合理的维生素C注射液制备工艺, 至此, 一个完整的处方和制备工艺设计方案完成了。自己设计处方和制备工艺过程, 同学们记忆深刻, 并且能举一反三, 在后面维生素C片剂的制备实验学习中, 同学们很快就能理解传统湿法制粒、干法制粒和直接粉末压片等各种实验方案和操作步骤。通过设定问题、解决问题, 提高了学生的学习积极性和自主性, 培养了他们独立思考、分析和处理实际问题的能力。还可以在课堂上提出一些尚不成熟的科研问题, 给予学生充分想像和探索的空间, 激发其创新意识。

3 加强教师专业素质的建设, 提高教学质量

现代教师所必须具备的专业素质, 主要由下列几个层面构成:任教学科的知识;任教学科的相关知识;教育学、心理学、学科教法等教育学知识。具备优秀专业素质的教师, 其显著特征是:专业知识扎实精深、功底深厚, 教学方法灵活多变、技艺精湛、深为学生爱戴等。

当今是药剂学研究发展迅速的时代, 药剂学教师应经常查阅文献, 广泛收集最新科研信息, 不断扩充和更新药剂学知识;另外应积极参与科学研究, 在科研中获得的成功经验、失败教训以及遇到的问题及其解决的有效方案, 是在任何文献中难以全面获得的, 将其以适当的形式应用于课堂教学中, 不仅丰富了教学内容, 提高了教学水平, 而且能激发学生的学习兴趣, 引导学生积极主动的思考。在此基础上, 努力学习药剂学教学理论, 探索药剂学教学方法, 借助先进的教学手段, 大胆改革。只有教师的自身素质不断提高, 才能使药剂学教学不断完善, 培养出合格的人才。

总之, 通过几年的药剂学教学实践的探索, 体会到药剂学的知识具有比较零散、涉及的专业知识面广, 既有抽象的理论知识又具有与生产实际联系密切的特点。因此, 要搞好药剂学的理论课教学, 药剂学教师不仅要具有丰富的理论知识, 而且还要具有一定的实践经验。只有这样, 才能吃透教材, 才能对教材的内容进行合理的取舍和扩展, 才能准确的把握教学重点, 才能对难点的讲述深入浅出, 才能自信地走向讲台, 灵活采用各种有效的教学方法, 营造宽松、活泼、和谐的课堂气氛, 充分调动学生的主动性, 从容面对学生提出的各种问题, 使学生对学好药剂学充满信心。

参考文献

[1]刘丽萍, 陈建军, 钱清.药剂学课程教学实践[J].绍兴文理学报, 2006, 26 (12) :80-82.

[2]高申.现代药物新剂型与新技术[M].北京:人民军医出版社, 2002:1.

中药药剂学的发展趋向 第4篇

【关键词】中药药剂学;发展趋向

【中图分类号】R283

【文献标识码】B

【文章编号】1004-4949(2014)09-0766-02

随着科技的不断发展,中药也实现了重大的创新。其中中药药剂学这一科目也取得了较为丰硕的成果,对于药品的设计方法,新技术和新设备的应用等方面也较为成熟,这是对中药药剂学理论的不断完善。中药药剂学的发展目标就是朝着“创新药,创好药”的方向发展。同时这也是我国药业普遍的发展目标和发展方向。

1中药药剂学学科现状与发展目标

虽然我国的中药研究在某些方面已经达到了一定的水平,能够在日常的应用中对人们的生活质量起到一定的促进作用,但是在目前的中药行业发展上来看,还存在着一定的不足。最重要的就是在中药剂型设计方面缺乏相应的理论指导,这对我国中药的发展起到了一定的阻碍作用,因此建立较为完整的中药药剂制剂的理论体系,开拓符合中药药剂特点的制剂新技术、新方法、新设备、新辅料至关重要。

1.1中药复方多元释药系统

近年来,医药领域对中药复方多元释药系统设计方法的研究取得了一定的成绩,经过检测,这种设计方法比较符合中药的整体特点,具有一定的可行性。

中药复方多元释药系统是在总结中药相关理论的基础上,合理地遵守古人的施药原则和方法,将中药治疗方法为主要核心,其配伍形式主要为中药有效组分和效应组分,根据药物的药性、特点等相关因素进行有效地组合,同时结合现代的制剂技术手段,制成多种释药单元,最后还要根据一定的治疗需要来将不同的单元组合成一个释药系统中。这样就可以达到中药的整体治疗效果。在这一过程中,对“物质组释放量”、“生物效应计量”、“整合药动学”等评价技术也有一定的运用。中药复方多元释药系统充分体现了中药治病的整体观念,极大地促进了中医药产业的发展,提升了中药制剂的核心竞争力。

1.1.1中药复方多元释药系统应用情况

在对中药复方多元释药系统的应用中充分应用了一些中药药材,如丹参、大川芎、愈肠宁、芍药甘草汤等来进行深入的实践。通过大量的实践研究,广大的中医药科技工作者对中药复方多元释药系统研究有了更为充分的认识,同时论证了这种释药系统在新型的中药释药系统中的可行性。

1.2中药复方经皮给药系统处方设计方法学研究

众所周知,我国现在的一些中医疗法,比如油水分散、贴膏外用等,相关的制剂处方没有严格按照相关的中医药的设计方法的要求,方法具有一定的盲目性,同时用药较为困难,稳定性和渗透性较差。由于这些中药治疗方法的弊端逐渐的显露,中药制剂的相关工作人员对中药物料溶度、表征显现等方面进行了深入的研究,形成了一套较为科学的中药外用制剂载体技术和终端制剂共性技术。对这一技术的研究,为中药的经皮给药制剂的发展提供了一定的技术支撑,同时对中药的外治疗法有了一定的继承和发展。也是我国医药领域的一大突破。

1.3中药超微粉碎技术

中药超微粉碎技术能够使得药物的有效成分快速溶出,极大地提高了药物的生物利用度,有效地减少药材的用量。针对中药超微粉碎技术的这些特点,对其进行了深入的研究,对超微粉碎的适宜性和超微粉碎程度等方面提出了新的标准,在此基础上,减少了中药材超微粉碎的盲目性。但是中药超微粉碎关键技术在实际应用中会出现规律不清、粒度控制不明确等问题,所以这种技术在中药领域中运用的不是很广泛,并有待进一步完善。

1.4新型辅料的研究与应用

1.4.1开展了增溶性辅料的行业标准研究

对于增溶性辅料的研究主要是以吐温-80的增溶适宜性作为主要的研究对象,对其理化性质和增溶能力的相互关系进行了有效地研究与分析,剖析了可能产生安全问题的一定物质基础。对于这种辅料进行研究在一定程度上对质量控制标准有一定的提高,同时也促进了中药的辅料和制剂的发展。

1.4.2开展了中药直接压片辅料技术研究

对于这种技术的研究在通常的情况下采用共处理的方式,因为共处理能有效地改善辅料的不良性质,使得单个辅料和整体的辅料相互协调,进而提升辅料的整体功能。这在粉末直接压片的使用中能够产生较为明显的效果,提升了共处理辅料的性能,使其能够在粉末直接压片工艺中得到更好的运用,对我国中药片剂的压片技术起到了一定的促进作用。

1.5新型的中药制剂设备的研发

安全、有效、使用方便的现代化中药制剂的生产,有赖于新型的中药制剂设备的开发和使用。如近些年“微波提取与干燥设备”、“膜分离关键技术设备”、“中药防粘冲压片设备”等新型中药设备的研发和使用极大地提高了中药制剂的生产工艺水平,使获得质优、价廉、疗效确切的中药制剂变得更为容易。

2中药药剂学学科发展趋势

2.1 继续深入中药药剂学的方法学研究

中药药剂学随着中医药科学的不断发展得到了一定的完善,新技术和新剂型的引入给中药药剂学注入了一定的活力。但是在发展的过程中,应该避免中药药剂学完全的向着化学药物制剂转变,尽量保持中药药剂学的独立性。这就要求我们必须提出较为科学的中药药剂学思想理论体系:首先,对中药药剂学的指导原则和理念等进行深入的研究;其次,建立合理的药剂研究思维方式;再次,要充分应用具体的科学技术手段来对中药药剂学进行深入研究。

2.2 建立和完善现代中药复方释药系统研究体系

建立和完善现代中药复方释药系统的研究体系就是对中药制剂思想的继承和发展,形成现代的制药技术,提高整体的研究水平,渗入一定的创新能力。将中医药理论的核心内容、配伍理论以及药效功能等方面进行有效地融合统一,进而凸显出我国中医药药剂学科的特点和优势。

2.3 系统开展中成药再评价开发研究

和一些发达国家相比,我国的药品自评价制度还有待发展,其规模和体系仍有不规范的地方。因此建立较为规范的再评价体系是非常必要的。要从多方面来对药物进行合理地控制,如在药物疗效、不良反应、制药工艺、方案、费用等方面进行深入评价。同时要对用药的可靠性、安全性、药量的控制上加以重视,这样才能使得中成药的自评价体系更为完善。

2.4 促进中成药大品种的二次开发研究

对中成药大品种的二次开发进行深入研究,可以使得我国的一些大的药业加大对药品开发的投资力度,建立现代化的药物创新平台,增强药业的创新能力,进而提高企业的综合竞争力。

2.5 加大对中药经典名方开发与制剂研究

随着现代制剂技术、制药设备和药用辅料的飞速发展,传统经典名方更是经过广大患者临床应用被证明是疗效确切而毒副作用较小的。应用现代药物传递系统理念,结合中药复方传统施药特点,从名方中筛选与现代疾病联系紧密并值得进一步开发的处方。

2.6 探索组分中药的制剂研究

近年来“组分中药”的概念开始形成,已然成为中药新药研发的一种新思维、新模式,是以中医药理论为基础,遵循中药方剂的配伍理论与原则。开展组分中药制剂的研究,是中药制剂研究与开发的新途徑。

3总结

随着中药现代化的发展,中药药剂学科领域取得了可喜的成果,尤其中药复方新型给药系统设计方法、新技术、新辅料的研究方面成绩斐然。传承中医药特色,完善中药制剂学理论是中药药剂学进一步发展的战略目标与研究方向。

参考文献

[1] 黄映.中药复方现代研究[J].医学信息(上旬刊).2011(07)

药剂专业药剂学课程模拟考试试卷 第5篇

单选题(共30题,每题1分,共30 分)

1、Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法,它主要是用来 计算下列哪一个模型参数()

A.吸收速度常数Ka

B.达峰时间

C.达峰浓度

D.平均稳态血药浓度

2、我国药典对片重差异检查有详细规定,下列叙述错误的是()

A.取20片,精密称定片重并求得平均值

B.片重小于0.3g的片剂,重量差异限度为7.5%

C.超出差异限度的药片不得多于2片

D.不得有2片超出限度1倍

3、影响粉体流动性的因素不包括()

A 粒度B.粒子形状C.吸湿性D.堆密度

4、根据临床需要,将原料药加工制成与给药途径相适应的形式,简称______

A.、方剂 B、调剂 C、剂型D、制剂

5、以下属于非离子型表面活性剂的是______。

A.卵磷脂 B.胆酸钠 C.吐温80 D.十二烷基硫酸钠6、40g吐温80(HLB=15)与60g司盘80(HLB=4.3)混合后HLB为______。

A.12.6B.4.3C.6.5D.8.67、药剂学上为增加混悬剂稳定性,常采用的措施不包括()

A、减小粒径B、增加粒径

C、增加微粒与介质间的密度差D、增加介质黏度

8、以下有关干胶法制备制备初乳的叙述中,错误的是()

A、油、水、胶的比例量要合适

B、要分次加入初乳比例量的水

C、研钵要干燥

D、加水后沿同一方向迅速研磨

9、油脂性基质的灭菌方法可选用()

A、热压灭菌B、干热灭菌C、气体灭菌D、紫外线灭菌

10、彻底破坏热原的温度是()

A、120℃ 30minB、250℃ 30min

C、150℃ 1hD、100℃ 1h11、不得加抑菌剂的制剂是()

A.VC注射液B.复方氨基酸输液C.氯霉素滴眼液D.咳嗽糖浆

12、按崩解时限检查法检查,糖衣片剂应在多长时间内崩解()

A、15分钟B、30分钟C、60分钟D、20分钟

13、生物药剂学的定义()

A、是研究药物及其剂型在体内的过程,阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

B、是研究药物及其剂型在体内的配置过程,阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

C、是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系,阐明药物的剂型因素、生物学

因素与疗效之间相互关系的一门学科。

D、是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

14、以静脉注射剂为标准参比制剂求得的生物利用度是()

A、绝对生物利用度B、相对生物利用度

C、参比生物利用度D、静脉生物利用度

15、关于颗粒剂的叙述错误的是()

A、专供内服的颗粒状制剂B、颗粒剂需要测定溶化性

C、只能用水冲服,不可以直接吞服D、溶出和吸收速度较快

16、关于 胶囊剂 的叙述错误的是()

A、可掩盖药物不良嗅味B、可提高药物稳定性

C、可控制释药速度D、适用于吸湿性药物

17、不宜制成胶囊剂的是()

A、小剂量药物B、难溶性药物C、贵重药物D、易溶刺激性药物

18、影响胃肠道吸收的剂型因素为()

A、胃肠道 pHB、胃空速率C、溶出速率D、胃肠道分泌物

19、可用作肠衣料的为()

A.CAPB.PVAC.CMC-NaD.HPMC20、浸膏剂是指药材用适宜的方法浸出有效成分,调整浓度至规定标准。通常为

()

A.1g相当于原药材的2-5gB.1ml相当于原药材的1g

C.1g相当于原药材的5gD.1ml相当于原药材的2-5g21、在凡士林作为基质的软膏剂中加入羊毛脂的目的是()

A.促进药物吸收B.改善基质稠度

C.增加基质的吸水性D.调节HLB值

22、下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用?()

A.西黄蓍胶B.甲基纤维素

C.硬脂酸钠D.海藻酸钠

23、包糖衣的正确工艺流程是()

A.隔离层→粉衣层→有色糖衣层

B.糖衣层→粉衣层→有色糖衣层→打光

C.隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光

D.隔离层→粉衣层→有色糖衣层→打光

24、由于浓度低,主要用于矫味、矫嗅的制剂是()

A.溶液剂B.芳香水剂C.糖浆剂D.甘油剂

25、欲避免肝脏对药物的破坏,可制成()

A.舌下片B.口含片C.咀嚼片D.泡腾片

26、制备时,必须用置换价计算投料量的制剂是()

A.软膏剂B.栓剂C.膜剂D.气雾剂

27、气雾剂的组成中,既是压力的来源又是药物的溶剂或稀释剂的是()

A.药物与附加剂B.阀门系统C.抛射剂D.耐压容器

28、化学性质稳定,一般情况下对药物和药液pH值无影响,可热压灭菌,作常

规注射剂的过滤。有以上特点的滤器是()

A.垂熔玻璃滤器B.砂滤棒

C.微孔滤膜D.板框压滤器

29、药学服务的目的是

A.实现改善病人生活质量的既定结果B.实现改善病人安全用药的既定结果 C实现改善病人合理用药的既定结果.D.实现改善病人医疗的既定结果

30、由小苏打、阿司匹林、枸橼酸、富马酸组成的剂型为()

A.咀嚼片B.控释片C.泡腾片D.口含片

二、任选题(共10题,每题2分,共20 分)

1、欲掩盖药物的不良嗅味,可将药物制成()

A、胶囊剂B、颗粒剂 C、包衣片 D、气雾剂

2、具速效作用的剂型有()

A、口含片 B、滴丸 C、注射剂 D、栓剂

3、在片剂生产过程中,物料必须具有一定的(),才能保证物料定量地填充到模圈中,压制成型,脱离冲模。

A、流动性 B、可压性 C、润滑性 D、崩解性

4、胶囊剂的特点为()

A.可掩盖药物的不良气味,便于服用

B.药物的生物利用度高

C.易溶性的药物不宜应用

D.提高药物的稳定性

5、有关湿颗粒干燥的叙述,正确的是()

A.湿粒制成后应尽可能迅速干燥B.干燥温度应尽可能高

C.干燥时温度应逐渐升高D.颗粒的干燥程度应适宜

6、软膏剂必须进行的质量检查是()

A.酸碱度B.沸点C.融变时限D.粘稠度

7、能够反映混悬液物理稳定性好坏的参数是()

A.半衰期B.沉降体积比C.重新分散试验D.絮凝度

8、液体药剂应符合下列哪些质量要求?()

A.浓度准确、稳定、久贮不变

B.溶液型液体制剂应澄明

C.混悬型制(武汉自考)剂应保证其分散相粒子小而均匀,振摇时可均匀分散

D.分散媒最好用有机分散媒

9、维生素C注射液的处方成分如下:

维生素C104gEDTA-2Na0.05g

碳酸氢钠49g亚硫酸氢钠2g

注射用水

下列叙述正确的是()

A.EDTA-2Na为止痛剂B.EDTA-2Na为金属螯合剂

C.碳酸氢钠为pH调节剂D.碳酸氢钠为抗氧剂

10、片剂包衣的目的是()

A.使应用方便,剂量准确B.防止药物的配伍变化

C.掩盖苦味或不良气味D.使含量差异较小

三、填空题(共10个空格,每格 1分,共10分)

1、作为片剂的润滑剂一般均有()、()、()三种作用。

2、维生素 C 是易氧化的药物,在制备注射剂时可采取()、()、()等措施来防止其氧化。

3、注射剂按分散系统可分为四类:溶液型注射剂、混悬型注射剂、()、()。

4、热原的检查方法有()和()。

四、名词解释(共5题,每题3分,共15分)

1、填充剂

2、软膏剂

3、置换价

4、膜剂

5、崩解度

五、简答题(共3题,共13分)

1、分析盐酸吗啡注射剂的处方,并利用已知条件计算处方中 NaCl 的量。(6分)盐酸吗啡0.5g

氯化钠适量

依地酸钙钠0.25g

亚硫酸氢钠5.0g

注射用水 加至500ml

(已知盐酸吗啡、依地酸钙钠、亚硫酸氢钠、氯化钠的 1% 溶液的冰点降低度分别为 0.086、0.12、0.35、0.58 ℃)

2、简述制剂中粉末制粒的目的。(3分)

05年研究生入学考试药剂学试卷 第6篇

1、试述剂型的定义、重要性,举例说明。(10分)

2、试述Liposomes的定义、特点及提高其靶向性的3种方法。(10分)

3、试说明注射剂调节PH制的目的有哪些,维生素C注射剂需要将药液的PH调节到何值?为什么?(10分)

4、狄戈辛为强心药,用于充血性心力衰竭。其处方为

原料 每1000片用量

狄戈辛 2.5g

淀粉 530g

糖粉 256g

10%淀粉浆 15g

硬脂酸镁 8g

试说明:

(1)分析处方中各物料的作用

(2)本处方采用何种方法制片?并简要写出其制备方法

(3)狄戈辛是由毛花洋地黄中提纯制得的结晶性甙,几乎不溶于水及无水乙醇,有效剂量与中毒剂量差距小,经研究其生物利用度差,且血浓因生产厂家及批号不同差异大,请指出原因并提出解决办法及控制指标(质量控制)。(15分)

5、滴丸剂属于速效剂型还是长效剂型?为什么?叙述其速效或长效原理及滴丸制备方法和制备要点。(15分)

6、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义(15分)

7、试述絮凝和反絮凝定义,有何异同?试述其对混悬剂物理稳定性的影响。(15分)

8、何为生物技术药物?简述这类药物不稳定地的原因。生物技术药物口服给药主要存在哪些问题?以胰岛素为例,研制成哪些新型口服给药系统。(20分)

9、气雾剂全身作用有何特点?影响其肺部吸收的主要因素是什么?某药不溶于抛射剂和潜溶剂,试设计气雾剂处方;叙述其设计要点及制备工艺。(20分)

药剂人员试用期满考核试卷范文 第7篇

一、处方用量遵循“”原则,处方一般不得超过日用量;急诊处方一般不得超过日用量;对于某些慢性病、老年病或特殊情况,处方用量可适当延长,但医师必须注明理由,并由患者签字确认。

第二类精神药品一般每张处方不得超过日常用量;对于慢性病或某些特殊情况的患者,处方用量可以适当延长,医师应当注明理由。

为门(急)诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者开具的麻醉药品、第一类精神药品注射剂,每张处方不得超过日常用量;对于需要特别加强管制的麻醉药品,吗啡、盐酸哌替啶处方为一次常用量,仅限于院内使用;控缓释制剂,每张处方不得超过日常用量;其他剂型,每张处方不得超过日常用量。

二、处方调剂时必须执行的“四查十对”的具体内容是什么?

三、调剂处方的步骤:

三、请写出下列药品的规格及价格

地高辛氨茶碱

克林霉素胶囊克拉霉素片

阿奇霉素针地米针

药剂学教学实践探讨 第8篇

药剂学教学一直沿用传统的讲授式教学模式,理论教学以课堂讲授(Lecture based learning,LBL)为主,实验教学以验证性教学为主,忽视了学生学习的主动性与参与性。为了改变这种状况,我们从现代教育理念出发,采取多种教学方法,以学生为教学主体,调动他们学习的积极性与创新精神,激发了学习兴趣,较好地达成了教学目标。

1结合职业和时代要求,改革教学内容

以就业为导向,提高就业率是高职教育的核心目标之一。因此建立以传统经典的理论为基础,引入新知识、新方法、新技术,紧扣职业标准,做到以教学经典内容为基础和核心,编制课程教学整体解决方案,采用项目教学法、行为导向法、任务驱动法等多种教学方法,以工作过程为导向将教学内容建立核心模块、综合模块、提高模块等,从而提高学生学习的兴趣。开展分层次教学,从而促进学生的共同发展。

2吸收现代成果,积极进行教学方法改革

2.1改革理论教学的LBL模式,引入以问题为基础的学习(Problem based learning,PBL)与案例教学

学生通过讨论,查资料等多种方式获得解决问题的方法和答案,使学生的学习由被动变为主动,由盲目变为有目的地主动探索过程。教师在上课之前提出问题,由学生进行文献检索、搜集和整理。课堂上教师留出足够时间让学生讨论交流,让学生思想相互碰撞。将课堂交还给学生,让学生找到自信,找到学习的兴趣点。在表面活性性质、特点与应用、药物稳定性等章节中应用了以上教学法,取得了较好效果。

2.2运用任务驱动法、做学一体教学法、讨论项目法等多种教学方法

使教、学、做融为一体,教学场所由传统的教室向现代职场岗位转变,教学效果由课堂学习中老师单一评价向生产现场多元评价的转变。通过这些转变解决了传统教学中与实际工作脱节的弊端,有利于学生更好地向社会职业人转变。由于在教学中整合了现代药剂生产内容,融合了现代药剂生产要素,通过多元教学方法不但激发了学生的学习兴趣,更使学生在愉悦的条件下掌握相应的知识与技能。

2.3完善丰富实践教学内容,提升实践教学水平

由传统单一的实验室教学模式向阶梯性、层次性教学模式转变。由单一的校内实践走向校企合作,工学结合并重的实践模式。建立起由专业认知见习、专业技能实验、GMP生产(软件)仿真训练、GMP车间仿真综合实训和企业顶岗实训组成的递增式实践教学模式。每个环节采用了任务驱动、项目教学法来完成教学任务。

3改变单一评价体系,建立多样化的评价体系

传统的评价体系多以期中、期末考试作为评价指标,这种方式容易忽视学生平时在课堂和实践中的表现,同时产生学生临考前抱佛脚、考前突击背题等现象。这样不利于培养学生学习的主动性与有效性,不利于培养学生终身学习的能力。在药剂学课程教学中建立起多维的评价体系:(1)评价主体由教师向教师、学生转移。由学生自评、学生互评、教师评价相结合,既尊重学生自己,又引导学生能关心他人。(2)改关注结果为关注过程、结果并存。更多关注过程动态化的评价,将学生每堂课、每次实验都纳入评价体系中。(3)改关注成绩单一评价为成绩、情感、态度、创新等多维评价。

4结语

经过多年的探索与实践,注重教学内容的更新,在课程内容与教学方法上,充分吸收现代教学成果,在全面提升学生药剂学知识与综合能力方面取得了良好的效果。目前一些成熟的理论与模式为大家所共认,各高职院校都在积极探索适合自己学校的教学模式和教学方法,但能否真正设计出适合自己学校学生的教学模式与教学方法,仍是今后教学中所探讨的热点,需进一步与业内专家、企业专家共同探讨。

摘要:本文作者结合五年制高职药剂学教学内容和课程体系改革目标,在药剂学课程教学中综合应用了PBL、案例教学法等多种教学法,调动了学生主动学习的积极性,提高了教学效果。文章意在为探索更有效的培养高素质药学人才提供可资借鉴的经验。

关键词:药剂学,能力,教学改革

参考文献

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药剂学试卷 第9篇

考核人员: 考核内容:浅析流行性感冒的药物治疗

一、填空题

1、流感是由,具有高度传染性。

2、流感根据病变主要部位及其严重程度可分为和等。

3、儿童禁用

4、干咳者可给予或;肺炎型或合并细菌感染者痰液增多且粘稠,可选用、或。

二、问答题

1、流感常用药物有哪些?。

2、简述金刚烷胺、甲基金刚烷胺和利巴韦林的作用机制

药剂学 生物药剂学下 第10篇

第三节 药物的非胃肠道吸收

一、注射部位吸收

位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。药物吸收路径短,影响因素少,故一般注射给药吸收速度快,生物利用度比较高。

肌内注射后药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环。药物以扩散和滤过两种方式转运,通过生物膜速度快。脂溶性药物可扩散通过毛细血管内皮吸收,水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。一般吸收程度与静注相当,但少数药物吸收不比口服好。如难溶性药物采用非水溶剂,药物混悬液等。注射后在局部组织形成贮库,缓慢释放,可发挥长效作用。

皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少,血流速度低,药物吸收较肌内注射慢,甚至比口服慢。故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差,只适用于诊断与过敏试验。动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏,可能影响药物的生物利用度。鞘内注射可克服血脑屏障,使药物向脑内分布。

血管外注射药物的吸收受药物理化性质、制剂处方组成以及机体的生理因素影响,主要影响药物的被局部热敷、运动等可使血流加快,能促进药物的吸收。

难溶性药物的溶解度影响药物吸收,如混悬型注射液中药物溶解度可能是药物吸收的限速因素,非水溶剂注射液遇水性组织液析出沉淀时,药物溶解度是影响药物吸收的主要因素。体液中蛋白质等大分子可与某些药物结合,结合物不能透过生物膜,可能影响药物吸收。混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。

二、肺部吸收

肺由气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管和肺泡组成。正常人肺部总表面积约100~200m,与小肠的有效表面积很接近。肺泡呈薄膜束状,由单层上皮细胞构成,细胞间隙存在致密的毛细血管,并与某些血管紧密相连,从肺泡表面至毛细血管间的距离仅约1μm,是气体交换和药物吸收的良好场所。巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离,决定了肺部给药的迅速吸收。而且吸收后的药物直接进入血液循环,不受肝脏首过效应影响。

气雾剂或吸入剂给药时,药物粒子大小影响药物到达的部位,大于10μm的粒子沉积于气管中,2~1Oμm的粒子到达支气管与细支气管,2~3μm的粒子可到达肺部,太小的粒子可随呼吸排出,不能停留在肺部。

三、鼻黏膜吸收

鼻黏膜给药被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径.其优点有:①鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收;②可避开肝脏的首过作用、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解;③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当;④鼻腔内给药方便易行。激素类,多肽类和疫苗类药物已有鼻黏膜吸收制剂上市。

可溶性药物以溶液剂或气雾剂给药吸收良好.不溶性药物的粒子大小与其在鼻腔中的分布位置密切相关,大于50μm的粒子一进入鼻腔即沉积,不能达到鼻黏膜主要吸收部位,小于2μm的粒子又可能被气流2第1页

带入肺部。研究表明气雾剂中约有60%粒径范围为2~20μm的粒子可分布在鼻腔吸收部位的前部,并能进一步被气流,纤毛或膜扩散作用引入吸收部位,药物在转运过程中被鼻黏膜吸收。

四、口腔黏膜吸收

口腔内不同部位的黏膜结构、厚度和血液供应均不同。口腔黏膜表面覆盖着复层鳞状上皮,依其结构可分为三种不同类型的黏膜:①咀嚼黏膜覆盖在硬腭和齿龈表面。黏膜表面为与皮肤结构类似的角质化上皮,通过胶原样组织与下层结构紧密相连;②内衬黏膜覆盖在除舌背部以外的口腔组织表面,不同区域上皮厚度有明显差别。黏膜上皮未角质化,上皮2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997下为疏松的结缔组织,渗透性能较强;③特性黏膜具有咀嚼黏膜和内衬黏膜的共同特性,表面既有角质化上皮也有未角质化上皮,分布于舌背部。

口腔中咀嚼黏膜约占25%,特性黏膜约占15%,内衬黏膜约占60%。流经口腔黏膜的血液经舌静脉,面静脉和后腭静脉进入颈内静脉,可绕过肝脏的首过作用。

硬腭黏膜。另外,唾液的冲洗作用可能影响药物吸收,口腔中的酶、pH和渗透压也会影响药物吸收。

五、阴道黏膜吸收

药物通过阴道黏膜以被动扩散透过细胞膜的脂质通道为主,同时阴道吸收也可通过含水的微孔通道。与鼻腔、直肠黏膜比较、药物从阴道吸收速度较慢,时滞较长。原因主要是阴道上皮具有多层细胞,形成了吸收屏障。一般药物很难从阴道吸收发挥全身作用。激素类药物能有效地通过阴道黏膜吸收,经阴道给药能够避免口服给药造成的肝脏首过作用和胃肠道副作用。

第四节 药物的分布、代谢和排泄

一、药物的分布

药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)中的过程。

(一)表观分布容积

表观分布容积是药动学的一个重要参数,是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。它是指在药物充分分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。其单位通常以

大多数药物由于本身理化性质及其与机体组织的亲和力差别,在体内的分布大致分三种情况:

(1)组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等的药物,即在各组织内均匀分布的药物。如安替比林均匀分布在全身体液,其表观分布容积等于36L。

(2)组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低,则V将比该药实际分布容积小。水溶性药物或与血浆蛋白结合率高的药物,例如水杨酸、青霉素、磺胺等有机酸类药物,主要存在于血液中,不易进入细胞内或脂肪组织中,故它们的V值通常较小,大约为0.15~0.30L/kg。

(3)组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度,则V将比该药实际分布容积大。脂溶性药物易被细胞或脂肪组织摄取,血浆浓度较2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997低,但是V值常超过体液总量,如地高辛的表观分布容积为600L。一般表观分布容积大药物,从体内排出较慢,比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强,毒性要大。

(三)淋巴系统转运

血液循环与淋巴循环共同构成体循环,由于血流速度比淋巴流速快200~500倍,故药物主要通过血液

循环转运。但药物的淋巴系统转运,在以下情况也是十分重要的:①某些特定物质如脂肪,蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统;②传染病,炎症,癌转移等使淋巴系统成为靶组织时,必须使药物向淋巴系统转运;③淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过作用。

(四)血脑屏障与胎盘屏障

脑和脊髓毛细血管的内皮细胞被一层致密的神经胶质细胞包围,形成了连续性无膜孔的毛细血管壁。神经胶质细胞富有髓磷脂(脑磷脂),脑血管的这种结构形成了较厚的脂质屏障,能够有效地阻挡水溶性和极性药物透入脑组织,脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障,血脑屏障的功用在于保护中枢神经系统使其具有更加稳定的化学环境。

在母体循环系统与胎儿循环系统之间,存在着胎盘屏障。大部分药物以被动转运通过胎盘。非解离型药物脂溶性越大,越易透过。分子量600以下的药物,容易透过胎盘,分子量1000以上的水溶性药物,已

二、药物的代谢

(一)药物代谢与药理作用的关系

药物代谢是指药物被机体吸收后,在体内酶以及体液环境作用下发生的化学结构的转化,又称为生物转化。药物代谢是伴随着药物的吸收、分布、排泄的同时发生的。药物的代谢产物通常比原形药物的极性大,更有利于药物向体外的排泄,但是也有一些药物代谢产物的极性降低。药物在体内的代谢与其药理作用密切相关,主要表现在以下三个方面。

(1)代谢使药物失去活性或活性降低:代谢可以使药物作用钝化,即由活性药物变为无活性的代谢物,使药物失去治疗活性;代谢物活性明显下降,但仍具有一定的药理作用。如局麻药普鲁卡因,在体内被水解后,迅速失去活性;氯丙嗪的2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997代谢产物去甲氯丙嗪,其药理活性比氯丙嗪差。

(2)代谢使药物活性增强或使药理作用激活:有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强,如解热镇痛药非那西丁在体内转化为对乙酰氨基酚,其解热镇痛作用比非那西丁明显增强;还有一些药物本身没有药理活性,通过在体内代谢后产生有活性的代谢产物,即所谓的“前体药物”,如左旋多巴在脑内经酶解脱羧后生成多巴胺,而发挥治疗作用。

(3)代谢产生毒性代谢物:有些药物经代谢后可产生毒性物质,如异烟肼在体内的代谢物乙酰肼可引起肝脏的损害。

应该指出,并非所有药物进入体内后全部都经过代谢,有些药物在体内基本不代谢,主要以原形从尿中排出,大部分药物部分发生代谢。如氨基糖苷类抗生素在体内约90%以原形药物经肾排泄,肝代谢的比例很少。

(二)药物代谢酶和代谢部位

绝大多数药物在体内的代谢反应是在细胞内特异酶的催化作用下发生的,这些药物代谢酶主要位于细胞的内质网、线粒体、胞液、溶酶体以及核膜和胞浆膜中。通常把药物代谢酶分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类,微粒体酶系主要存在于肝脏的内质网膜,后者在肝脏、血液及其他组织中均有存在。

药物代谢的主要部位是肝脏,肝脏具有高血流量,并含有大部分药物代谢酶,是最重要的代谢器官。口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中,部分药物被代谢,使进入体循环的原形药物量脏,在肝细胞内,有的药物随胆汁排出,有的药物被酶转化为代谢产物。

这种在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例称肝提取率,它是指药物通过肝脏由门静脉血清除的分数,肝提取率介于0~1之间。肝提取率0.5表示从门静脉进入肝后有一半量被清除,其余通过肝进入大循环。

除肝以外最常见的代谢部位是胃肠道,小肠黏膜上很多药物代谢酶均有较高的表达水平,肠道菌丛产生的酶类也对药物代谢起作用,因此肠道代谢也是影响口服药物生物利用度及其个体差异的主要因素之一。

(三)代谢反应的类型

即药物及代谢物的极性官能团与内源性的葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合生成结合物,进一步增加了药物的极性和水溶性,使其更容易排泄。

(四)影响药物代谢的因素

1.给药途径对药物代谢的影响 由于肝脏和胃肠道存在有众多的药物代谢酶,口服药物的“首过效应”明显,而其他给药途径可完全或部分避免首过效应。

2.给药剂量对药2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997物代谢的影响 由于药物代谢酶的量是有限的,当给药剂量增加到一定程度,达到药物代谢酶的最大代谢能力时,代谢反应会出现饱和现象,须引起重视。

3.剂型对药物代谢的影响 剂型对代谢也有一定影响。口服不同剂型(溶液剂、混悬剂、颗粒剂)的水杨酰胺后,发生硫酸结合反应的程度不同。服用颗粒剂后,硫酸结合物尿中排泄量最多,混悬剂次之,溶液剂最少。这是由于混悬剂和溶液剂口服后,大量药物迅速到达胃肠吸收表面,很容易出现吸收部位药物代谢酶的饱和现象;而颗粒剂中的药物需要溶出后逐渐到达吸收表面,因而不易出现硫酸结合反应饱和的现象,最终导致尿中硫酸结合物排泄量较高。

4.药物的光学异构特性对药物代谢的影响 许多药物存在光学异构现象,不同的异构体具有不同的药理活性和副作用,主要原因认为是体内的酶具有立体选择性,因此不同的异构体显示出明显的代谢差异。

5.酶抑制和酶诱导作用对药物代谢的影响 许多药物能对药物代谢酶产生抑制作用,从而使其他药物代谢减慢,导致药理活性及不良反应增加,这种现象称为酶抑制作用。还有些药物重复应用或在体内停留较长时间后,可促进酶的合成、抑制酶的降解,使酶活性或量增加,促进自身或其他合用药物的代谢,这种现象称为酶诱导作用。

6.生理因素对药物代谢的影响 年人对药物的代谢能力常常明显低于成年人,特别是胎儿及新生儿的药物代谢酶活性低,甚至缺乏某些酶,所以胎儿、新生儿用药时,容易产生毒性。药物在老年人体内的代谢表现为速度减慢,耐受性减弱。一般

7.饮食对药物代谢的影响 饮食对药物代谢的影响主要取决于饮食中的糖、蛋白质、脂肪、微量元素和维生素等营养成分。

三、药物的排泄

排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程。肾是药物排泄的主要器官,其次是胆汁排泄。还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄,但排泄量很少。

(一)肾脏排泄

肾脏是人体排2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997泄药物及其代谢物的最重要器官。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。

(二)影响肾排泄的因素

1.血浆蛋白结合率 药物与血浆蛋白结合后,不能经肾小球滤过,只有未结合型药物才可以从肾小球滤过。

2.尿液pH与尿量

加;弱碱性药物则相反。

当尿量增加时,药物在尿液中的浓度下降,重吸收减少;而尿量减少时,药物浓度增大,重吸收量也增多。

3.合并用药 合并用药可能影响尿液的pH,也可能竞争肾小管的主动分泌过程,故而会影响药物的肾排泄。

4.药物性质 药物的脂溶性大小直接影响在肾小管的重吸收;弱酸、弱碱性药物的pKa与药物的解离程度有关,因而会影响肾排泄。

5.肾脏疾病 肾小球肾炎会使肾小球滤过率明显下降;肾功能不全时,肾小管主动分泌和重吸收功能都显著下降。

(三)胆汁排泄

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