头孢丙烯胶囊说明书

头孢丙烯胶囊说明书（精选7篇）

头孢丙烯胶囊说明书 第1篇

【商品名称】头孢丙烯胶囊(白云山)

【英文名称】CefprozilCapsules

【拼音全码】TouBaoBingXiJiaoNang(BaiYunShan)

【主要成份】头孢丙烯。其中顺式异构体含量约占90%。

分子式：C18H19N3O5S·H2O

分子量：407.45

【性状】头孢丙烯胶囊(白云山)为胶囊剂，内容物为类白色或浅黄色粉末。

【适应症/功能主治】用于敏感菌所致的下列轻、中度感染;上呼吸道感染，化脓性链球菌性咽炎，扁桃体炎;皮肤和皮肤软组织感染。

【规格型号】0.25g*8s

【用法用量】口服。成人上呼吸道感染，每次0.5g，每天一次;成人下呼吸道感染，每次0.5g，每天二次。

【不良反应】1.头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。2.亦可发生过敏反应，常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见。多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。3.其他不良反应较少，包括：(1)肝胆系统：ast(谷草转氨酶)和alt(谷丙转氨酶)升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁淤积性黄疸罕见。(2)中枢神经系统：眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠。偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。(3)血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。(4)肾脏：血尿素氮增高，血肌酐增高。(5)其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。4.下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏、血管神经性水肿、结肠炎(包括伪膜性结肠炎)，多形性红斑、发热、血清病样反应、Stevens-Johnson综合征和血小板减少症。5.头孢菌素类药物的不良反应除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下的不良反应和引起实验室检查异常：再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、肾功能不全、中毒性表皮坏死、中毒性肾病、凝血酶原时间延长、Coomb试验阳性、ldh增高、全血细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏症。有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用药量时(见“剂量和用法”)。6.如与药物治疗有关的癫痫发作，应停用药物，并根据临床表现进行抗惊厥治疗。

【禁忌】禁用于对头孢菌素类过敏患者。

【注意事项】1.使用头孢丙烯胶囊(白云山)治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用头孢丙烯胶囊(白云山)应谨慎。2.凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用头孢丙烯胶囊(白云山)。3.如发生过敏反应，应停止用药。4.严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施。包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、皮质激素、升压药和人工呼吸。5.几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊断，如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。6.对伪膜性肠炎患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，并用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。7.确诊或疑有肾功能损伤的病人(见剂量和用法)在用头孢丙烯胶囊(白云山)治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少头孢丙烯胶囊(白云山)的每日用量。同时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会对肾功能产生有害影响。8.患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。

【儿童用药】1.2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，每天2次;2.皮肤或皮肤软组织感染，按体重一次20mg/kg，每天1次。3.6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，每天2次。

【老年患者用药】老年人(>65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高35%-60%，女性AUC较男性AUC高15%-20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。

【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1g，可在乳汁中测得少量药物(<服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25～3.3mg/ml;由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用头孢丙烯胶囊(白云山)应谨慎。

【药物相互作用】1.已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。2.与丙磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。3.药物/实验室试验相互作用头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验(Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitesta片))假阳性反应。

【药物过量】成年、断奶或新生大鼠以及成年小鼠单次口服剂量达5000mg/kg未引起死亡或毒性症状，猴单次口服剂量达3000mg/kg引起腹泻和味觉丧失，但未见死亡。

【药理毒理】1.已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。2.与丙磺舒合用可使头孢丙烯的auc增加一倍。3.头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验[Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)]假阳性反应，但尿糖酶学试验(如Tes-Tape尿糖试纸)不产生假阳性。4.此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应。5.血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。

【药代动力学】已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。

【贮藏】密闭，置阴凉干燥处。

【包装】0.25g*8s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0492

【生产企业】广州白云山光华制药股份有限公司

头孢丙烯胶囊(白云山)的功效与作用头孢丙烯胶囊(白云山)用于敏感菌所致的下列轻、中度感染;上呼吸道感染，化脓性链球菌性咽炎，扁桃体炎;皮肤和皮肤软组织感染。

头孢丙烯胶囊说明书 第2篇

儿童是可以吃头孢丙烯分散片的。头孢丙烯分散片可直接吞服，或置于适量温水中，搅拌至完全溶解后服用。2至12岁儿童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg体重，每天2次;皮肤或皮肤软组织感染，每次20mg/kg体重，每天1次。6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，每次15mg/kg体重，每天2次;急性鼻窦炎，一般每次7.5mg/kg体重，每天2次;严重病例，每次15mg/kg体重，每天2次。疗程一般7～14日，但β-溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。

头孢丙烯分散片为第二代口服头孢菌素，具有广谱抗菌作用，抗菌谱较头孢克洛或头孢呋辛广，尤其对革兰阳性菌有较强的抑制作用。头孢丙烯分散片在临床适用于治疗敏感菌所致上呼吸道感染(如咽炎、扁桃体炎)、下呼吸道感染(急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎)、无合并症的皮肤及软组织感染等。

头孢丙烯分散片具有广谱抗菌作用。头孢丙烯分散片的杀菌机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，阻碍细菌细胞壁合成，从而导致细菌的溶解死亡。

头孢丙烯片微生物限度方法的验证 第3篇

1.1 仪器:HTY-2000A薄膜过滤器, 杭州泰林科技有限公司

1.2 试剂:氯化钠 (分析纯) , 上海化学试剂厂吐温80 (分析纯) , 上海化学试剂厂。

1.3 稀释剂及培养基:

营养琼脂培养基 (080303) 玫瑰红钠琼脂培养基 (080707) 胆盐乳糖培养基 (0805282) 营养肉汤培养 (070110) 改良马丁培养基 (080122) MUG培养基 (071010) PH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液 (0712202)

以上培养基均由中国药品生物制品检定所提供

1.4 试验用菌株名称及其编号 (见表1)

2 试验方法

2.1 菌液制备及供试液的制备

2.1.1 菌液制备。

取经34.1℃培养24小时的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌营养肉汤培养物1ml分别加入9ml0.9%的氯化钠溶液中, 10倍依次稀释, 金黄色葡萄球菌至10-6, 大肠埃希菌至10-7, 枯草芽孢杆菌至10-5, 约为50～100cfu/ml, 备用。取经26℃培养24小时的白色念珠菌液体培养物1ml, 加入9ml0.9%的无菌氯化钠溶液中, 10倍稀释至10-5, 约为50～100cfu/ml, 备用。取经培养6天的黑曲霉斜面培养物, 加入3ml0.9%的氯化钠溶液, 洗下孢子, 转移至另一试管, 取

1ml加入9ml0.9%的氯化钠溶液中, 10倍稀释至10-4, 约为50～100cfu/ml, 备用。

2.1.2 供试液的制备。

取本品10g, 溶于100ml无菌pH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液中, 混匀, 制成1:10供试液。

2.2 细菌、霉菌及酵母菌计数方法验证过程

2.2.1 试验组:

吸取1:10供试液 (批号:080804) 20ml (10ml/管) ) 于无菌条件下离心, 500转/分、离心5分钟弃沉淀, 取上清液于另2个无菌离心管中, 3000转/分、离心20分钟弃去上清液, 留底部集菌液约2ml, 加稀释剂至10ml, 混匀, 加适量冲洗液于无菌滤器中以湿润滤膜。分别取1ml上述供试液于无菌滤器中过滤, 用冲洗液冲洗, 每个筒的总冲洗量为400ml。最后一次冲洗液中分别加入已制备好的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌悬液各1ml, 取出滤膜, 菌面朝上, 分别贴于营养琼脂平板上, 30～35℃培养48小时。

2.2.2 霉菌及酵母菌计数采用平皿法。

取1:10供试液1ml, 加入到无菌平皿中, 分别加入已制备好白色念珠菌和黑曲霉菌菌液各1ml, 立即倾注温度不超过45℃溶化的玫瑰红钠琼脂培养基15～20ml, 23～28℃培养72小时。

2.2.3 菌液组:

加适量冲洗液于无菌滤器中以湿润滤膜, 分别加入已制备好的金黄色葡萄球菌菌液、大肠埃希菌菌液、枯草芽孢杆菌菌液各1ml, 用适量冲洗液冲洗滤膜, 取出滤膜, 菌面朝上, 贴于营养琼脂培养基平板上, 30～35℃培养48小时。

吸取白色念珠菌和黑曲霉菌菌液各1ml于无菌平皿上, 立即倾注温度不超过45℃溶化的玫瑰红钠琼脂培养基15～20ml, 23～28℃培养72小时。

2.2.4 供试品对照组。

细菌对照组:取1:10供试液10ml于无菌离心管中, 方法同试验组, 不加菌悬液。霉菌及酵母菌对照组:取110的供试液各1ml于无菌平皿上, 立即倾注温度不超过45℃溶化的玫瑰红钠琼脂培养基15～20ml, 23～28℃培养72小时。

2.2.5 稀释液对照组:

用稀释液代替供试液, 方法同试验组。

2.3 控制菌检查方法的验证

大肠埃希菌。试验组:吸取1:10供试液20ml (每筒10ml) 于无菌条件下离心, 500转/分、离心5分钟, 弃沉淀, 取上清液于另两个无菌离心管中, 3000转/分、离心20分钟弃去上清液气, 留底部集菌液约2ml, 加稀释剂至10ml, 混匀。加适量冲洗液于无菌滤器中以湿润滤膜。取上述供试液10ml溶于100ml稀释液中, 摇匀, 无菌操作加入到滤膜过滤器中过滤。用稀释液冲洗滤膜, 总冲洗量为300ml。在最后一次冲洗时, 加入已制备好的大肠埃希菌菌液1ml, 取出滤膜, 置于100ml胆盐乳糖培养基中, 于35～37℃培养24小时。阴性对照组:方法同试验组, 用1ml稀释好的金黄色葡萄球菌菌液代替大肠埃希菌菌液, 即得。

3 结果

从表2、表3中可以看出, 3次独立的平行试验中。所有验证用微生物均能在产品试验组中生长良好, 并且稀释剂对照组的菌回收率 (稀释剂对照组的平均菌落数占菌液组的平均菌落数的百分数) 和试验组的菌回收率 (试验组的平均菌落数减去供试品对照组的平均菌落数占菌液组的平均菌落数的百分数) 均不低于80%。由此说明头孢丙烯片就按眼标准操作规程的微生物限度检查不存在抑制微生物生长的因素。因此, 可按照此检验方法和检查条件进行头孢丙烯片的微生物限度检查。

4 结论

头孢丙烯片为第二代头孢菌素类药物, 具有广谱抗菌作用。其微生物限度检查采用薄膜过滤法, 以PH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液为冲洗液, 冲洗量400ml, 即可消除样品对各菌株的抗菌活性, 此检验方法, 作为含抑菌成分要去的检验方法。

参考文献

[1]国家药典委员会编.中华人民共和国药典[S].2010年版, 北京:化学工业出版社, 2010.

[2]马绪荣, 苏德模.药品微生物学检验手册[M].北京:科学出版社, 2000:89-90.

头孢丙烯胶囊说明书 第4篇

【关键词】头孢丙烯；克林霉素棕榈酸酯干混悬剂；儿童；急性支气管炎

【中图分类号】R453【文献标识码】B【文章编号】1004-4949（2012）09-0098-03

头孢丙烯为第二代口服头孢菌素类药物，对轻中度感染疗效好。急性轻中度支气管炎是儿童常发病。为了解头孢丙烯治疗儿童急性轻中度支气管炎的疗效和安全性，作者对2011年1月～2012年3月使用该药的98例患儿进行了随访。

1资料与方法

1.1一般资料：选择我院门诊98例急性轻、中度支气管炎患儿，年龄6个月～10岁，性别不限，起病急，病程＜48h；闻下胸部中等湿罗音，频繁咳嗽，咳出分泌物后，罗音可暂时减少；血象中白细胞总数及中性粒细胞均升高。将符合标准的患儿随机平均分为2组，治疗组男性26例，女性23例；其中6个月～5岁29例，6岁～10岁20例；平均病程（21±7.6）h；对照组男性27例，女性22例；其中6个月～5岁27例，6岁～10岁22例；平均病程（23±3.52）h。2组患儿年龄、性别、病程等一般资料比较，差异无统计学意义（P＞0.05），具有可比性。

1.2治疗方法：　治疗组：头孢丙烯分散片（银力舒，广州白云山制药总厂）7.5mg.kg-1，bid。对照组：克林霉素棕榈酸酯干混悬剂（海南海神同洲制药有限公司）5　mg.kg-1，tid。2组疗程均为7天，在治疗的同时按病情需要给予退热、止咳化痰、雾化等对症治疗。

1.3疗效判定标准［1］：　痊愈：症状、体征、实验室检查均恢复正常；显效：临床症状明显好转，体征基本消失，实验室检查恢复正常；有效：临床症状减轻，体征基本消失，实验室检查恢复正常；无效：临床症状、体征、实验室检查在72h后无明显改观或有所加重。

1.4　统计学方法：采用SPSS11.0统计学软件，计量资料、计数资料采用t检验、x2检验。P＜0.05为差异有统计学意义。

2结果

2.1临床疗效比较：治疗组49例，总有效率为85.71%，其中痊愈25例，显效17例，进步6例，无效1例；对照组49例，总有效率为75.51%，其中痊愈22例，显效15例，进步9例，无效3例。2组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。

2.2不良反应：对照组有4例分别出现皮疹、腹痛，腹泻；治疗组有3例分别出现恶心、腹泻、皮疹。未发生严重不良反应。

3讨论

急性支气管炎是婴幼儿常见的呼吸道疾病，一年四季均可发病，尤其在冬春季好发。常见的致病菌主要是金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等［2］。头孢丙烯是第二代头孢菌素类广谱杀菌剂，作用机制为阻碍细菌细胞壁的合成，具高效、低毒、耐酶的抗菌特性，临床上用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织的轻、中度感染等治疗。

本研究结果显示，头孢丙烯治疗急性支气管炎总有效率为85.71%，显著高于对照组，可能与克林霉素在骨组织中药物浓度高有关系。头孢丙烯为顺反式异构体混合物，其中顺式异构体含量约占90%，其独特的化学结构不仅对β-内酰胺酶稳定性好，且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、部分耐酶菌株、厌氧菌均有抗菌活性。头孢丙烯口服吸收迅速，体内分布广，且不受食物的影响。据研究头孢丙烯口服后95%吸收，绝对生物利用度高达94%［3］。半衰期较长（儿童为16～21h），每天1次或2次给药就能维持足够的血液和组织中有效药物浓度。其不良反应与其它头孢菌素类相似，主要是胃肠道反应和过敏反应［4］。

综上所述，头孢丙烯抗菌活性强，治疗儿童急性支气管炎疗效确切，不良反应轻微，服用方便，依从性较好，值得在临床上推广使用。

参考文献

［1］邱　杰，程志敏.治疗儿童急性化脓性扁桃体炎的2种给药方案最小成本分析［J］.中国药房，2006，17（21）：1628.

［2］高薇，俞桑洁，杨永弘.头孢丙烯对5种儿童常见病原菌的抗菌活性［J］.中国抗感染化疗杂志，2005，5（5）：275-277.

［3］Barriele　SL.　Pharmacology　and　Pharmacokinetics　of　cefprozil［J］.　Clin　Infect　Dis，1992，14（suppl2）：184.

头孢丙烯咀嚼片说明书 第5篇

【英文名称】CefprozilChewableTablets

【拼音全码】TouBaoBingXiJuJiaoPian

【主要成份】头孢丙烯咀嚼片主要成份为：头孢丙烯。

【性状】头孢丙烯咀嚼片为类白色或微黄色圆形或异形片。

【适应症/功能主治】用于敏感菌所致的下列轻，中度感染：1.上呼吸道感染：化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。2.下呼吸道感染：由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。

【规格型号】0.25g*6s

【用法用量】口服。成人(13岁或以上)上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次;下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次：皮肤或皮肤软组织感染，每天0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。2至12岁儿童：上呼吸道感染，每次7.5mg/kg体重，每天2次;皮肤或皮肤软组织感染，每次20mg/kg体重，每天1次。6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，每次15mg/kg体重，每天2次;急性鼻窦炎，一般每次7.5mg/kg体重，每天2次;严重病例，每次15mg/kg体重，每天2次。疗程一般7-14天，但β-溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。肾功能不全肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量：血液透析可清除体内部分头孢丙烯，因此应在血透完毕后服用。肝功能不全肝功能受损患者无需调整剂量。

【不良反应】1、头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见。多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。其他不良反应较少，包括：肝胆系统：AST(谷草转氨酶)和ALT(谷丙转氨酶)升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁淤积性黄疸罕见。中枢神经系统：眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠。偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。肾脏：血尿素氮增高，血肌酐增高。其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏、血管神经性水肿、结肠炎(包括伪膜性结肠炎)，多形性红斑、发热、血清病样反应、Stevens-Johnson综合征和血小板减少症。2、头孢菌素类药物的不良反应除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下的不良反应和引起实验室检查异常：再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、肾功能不全、中毒性表皮坏死、中毒性肾病、凝血酶原时间延长、Coomb试验阳性、LDH增高、全血细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏症。有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用药量时(见“剂量和用法”)。如与药物治疗有关的癫痫发作，应停用药物，并根据临床表现进行抗惊厥治疗。

【禁忌】禁用于对头孢菌素类过敏患者。

【注意事项】使用头孢丙烯咀嚼片治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用头孢丙烯咀嚼片应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用头孢丙烯咀嚼片。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施。包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、皮质激素、升压药和人工呼吸。几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊断，如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，并用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。确诊或疑有肾功能损伤的病人(见剂量和用法)在用头孢丙烯咀嚼片治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少头孢丙烯咀嚼片的每日用量。同时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会对肾功能产生有害影响。患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。

【儿童用药】尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道。

【老年患者用药】健康老年志愿者(大于65岁)给予1g头孢丙烯，与20-40岁成年人相比，AUC升高35%-60%，肾清除率下降40%。临床研究显示，当老年人接受和成人同样剂量时，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相当。

【孕妇及哺乳期妇女用药】家兔、小鼠和大鼠分别经口给予人用大剂量(1000mg)的0.8、8.5、18.5倍(以mg/m2计算)未发现对胎儿的影响。但尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。因为动物的生殖毒性研究不能完全预测人类的反应，故仅在确有需要时方可用于怀孕妇女。哺乳妇女单次口服头孢丙烯1g，可在乳汁中可发现少量药物(小于给药量的0.3%)，24小时后平均水平在0.25-3.3μg/ml范围。由于尚不清楚头孢丙烯对哺乳婴儿的影响，故哺乳妇女应慎用。

【药物相互作用】已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道;与丙磺舒合用可使头孢丙烯的AUC增加一倍。药物/实验室试验相互作用头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验[Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest®片)]假阳性反应，但尿糖酶学试验(如Tes-Tape®尿糖试纸)不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应。血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。

【药物过量】成年、断奶或新生大鼠以及成年小鼠单次口服剂量达5000mg/kg未引起死亡或毒性症状，猴单次口服剂量达3000mg/kg引起腹泻和味觉丧失，但未见死亡。头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于头孢丙烯清除。

【药理毒理】头孢丙烯咀嚼片为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。该药的杀菌机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，阻碍细菌细胞壁合成，从而导致细菌的溶解死亡。体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具有抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)高度敏感，可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌和弧菌的生长繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。对厌氧菌中的产黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱类杆菌株无抗菌作用。毒理研究：尚未进行长期致癌性研究。在沙门氏菌或大肠杆菌中进行的Ames试验和中国仓鼠卵巢细胞中进行的染色体畸变试验均未发现致突变作用。在鼠骨髓微核试验中口服给予剂量达人用高剂量的30倍以上(以mg/m2计算)未发现染色体畸变。雄性或雌性大鼠经口给予头孢丙烯剂量达人用高剂量18.5倍(以mg/m2计算)未发现对生殖能力的损害。

【药代动力学】已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后初4小时，尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率约为服药量的60%。在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。血浆蛋白结合率约为36%，当血药浓度在2～20μg/ml范围内，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收(AUC)和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物蓄积现象。肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时;肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确(见注意事项与剂量和用法)。头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这种改变尚不能说明肝功能损伤患者需调整剂量。老年人(≥65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高35%-60%，女性AUC较男性AUC高15%-20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物(<服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25-3.3μg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用头孢丙烯咀嚼片应谨慎。进行了儿童患者(6个月至12岁)和成人患者口服相应剂量后的比较研究。儿童给药后1-2小时可达到高浓度，血浆消除半衰期约1.5小时。一般，儿童患者给药剂量为7.5、15、30mg/kg的达到的血浆浓度分别与成人服用250、500、1000mg剂量相当。尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。

【贮藏】密封，置凉暗处。

【包装】铝塑复合铝袋包装，每盒6片。

【有效期】24月

【执行标准】YBH0964

【批准文号】国药准字H20060575

【生产企业】广州白云山光华制药股份有限公司

头孢羟氨苄胶囊说明书 第6篇

【拼音全码】TouBaoQianAnWoJiaoNang(JuRong)

【主要成份】头孢羟氨苄胶囊主要成份为：头孢羟氨苄。其化学名为：(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

分子式：C16H17N3O5S·H2O

分子量：381.41

【性状】头孢羟氨苄胶囊内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适应症/功能主治】适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。头孢羟氨苄胶囊为口服制剂，不宜用于重症感染。

【规格型号】0.25g*12s

【用法用量】成人常用量：口服，一次0.5～1.0g，一日2次。儿童常用量：一次按体重15～20mg/kg，一日2次。A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12小时15mg/kg，疗程至少10天;成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为25～50ml/min、10～25ml/min和0～10ml/min时，分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。

【不良反应】头孢羟氨苄胶囊不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

【禁忌】对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。

【注意事项】1、在应用头孢羟氨苄胶囊前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用头孢羟氨苄胶囊，其他患者应用头孢羟氨苄胶囊时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及有肾功能减退者慎用头孢羟氨苄胶囊。3、应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。4、头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用头孢羟氨苄胶囊须适当减量。5、每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药需有确切适应症。头孢羟氨苄胶囊亦可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

【药物相互作用】丙磺舒可提高头孢羟氨苄胶囊血药浓度，延缓肾排泄。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】药理：头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对头孢羟氨苄胶囊耐药。毒理：头孢羟氨苄属低毒。给新生大鼠12600mg/kg的高剂量未发生死亡;犬每日口服头孢羟氨苄胶囊600mg/kg，大鼠每日口服头孢羟氨苄胶囊1000mg/kg，连续6个月，对各组织器官未产生毒性反应。

【药代动力学】头孢羟氨苄胶囊吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期(t1/2?)为1.27～1.5小时。食物对血药峰浓度和t1/2?均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。头孢羟氨苄胶囊的蛋白结合率为20%。头孢羟氨苄胶囊体内分布广泛，口服1.0g后2～5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L，11.4mg/L，7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。头孢羟氨苄胶囊可进入胎盘，也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。头孢羟氨苄胶囊能为血液透析清除。

【贮藏】遮光密封，置凉暗处。

【包装】铝塑泡罩，每板12粒，每盒1板。

【有效期】24月

【执行标准】《中国药典》20版二部

【批准文号】国药准字H4007

【生产企业】江苏聚荣制药集团有限公司

头孢克肟胶囊说明书 第7篇

【药代动力学】 口服头孢克肟胶囊(汉光妥)后约40%～50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2～4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为3～4小时。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除头孢克肟胶囊(汉光妥)。

【药物相互作用】1头孢克肟胶囊(汉光妥)与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸钙。2头孢克肟胶囊(汉光妥)与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。3头孢克肟胶囊(汉光妥)与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。4丙磺舒可使头孢克肟胶囊(汉光妥)血药浓度提高，血半衰期延长。