诺氟沙星片为抗菌类非处方药药品。本品为氟喹诺酮类抗菌药, 具广谱抗菌作用, 尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高, 对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌, 包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂, 通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位, 抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。质量标准中增加了对该品种的溶出度检查。为了满足标准要求, 我们采用正
1 仪器与试药
1.1 仪器
粉碎机 (30B2型, 上海药机三厂) ;混料机 (CH-150型, 上海药机一厂) ;颗粒机 (摇摆式160型, 上海药机一厂) ;压片机 (旋转式ZP-33型, 上海药机一厂) ;溶出度测定仪 (R C-6 D型, 天津市国铭医药设备有限公司) 。
1.2 试药
诺氟沙星 (批号201011024, 河南康泰制药厂) ;玉米淀粉 (20100621, 吉林松源玉米工业总公司) ;糊精 (批号20101101, 沈阳东源糊精厂) ;硬脂酸镁 (批号20100501, 湖洲展望化学药业有限责任公司) ;羧甲基淀粉钠 (批号20101021, 湖洲展望化学药业有限责任公司) ;吐温-80 (批号20100921, 沈阳市试剂五厂) 。
2 实验方法
2.1 因素的确定
通过理论分析、资料查证, 结合多年的生产实践经验, 确定诺氟沙星片溶出度的影响因素。因素A:粘合剂用量;因素B:吐温-80用量;因素C:崩解剂用量。
2.2 拟定因素的水平数 (见表1) 。
选择适当的正交表进行试验设计。
根据因素数和水平数, 我们选择L4 (2.3) 正交表。按实验方案进行实验, 记录实验结果。 (见表2) 。
2.3 方差分析结果
3 结果 (见表2.3)
由附表2.3得知:I1A
4 讨论
由附表2可以看出, 因素B的极差最大, 其次是C, 再次是D。吐温-80用量对诺氟沙星片的溶出影响最大, 崩解剂对溶出也有一定影响, 而粘合剂对溶出几乎无影响。非离子表面活性剂吐温-80可以降低药物与溶剂的接触角, 增加药物的溶解度, 从而改善药物的溶出。
摘要：目的:提高诺氟沙星片的溶出度。方法:采用正交试验设计方法进行优选。结果:诺氟沙星片的溶出度得到显著提高。结论:改进后的诺氟沙星片制造工艺稳定可行。
关键词：诺氟沙星片,正交设计,工艺改进
参考文献
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